G-proteinkoblede receptorer er transmembran receptor med 7 transmembrane helixer (kaldes derfor også 7TM receptorer). N-terminalen er extracellulær og C-terminalen er intracellulær. Binding af ligand til det aktive site igangsætter en konformationsændring der igangsætter et intracellulært respons der involverer G-proteiner intracellulært. En G-proteinkoblet receptor har en tidsskala på sekunder.
G-proteiner er GTPaser, idet de kan phosphorylere GDP til GTP. Disse G-proteiner kan inddeles i to familier. En heterotrimer familie der alle har 3 overordnede subunits kaldet alfa, beta og gamma. Herudover en monomer familie. Den heterotrimere familie kan inddeles i 3 subtyper: G_alfa-s, G_alfa-i og G_alfa-q. Den monomere familie er en stor familie inddelt i underfamilier kaldet Ras, Rho, Rab og Ran. Disse er analoge til de heterotrimere alfasubunits.
De heterotrimere G-proteiner fungerer ved at der først bindes en ligand til receptoren. Dette får beta-gammasubuniten til at dissociere og vandre langs liganden og aktivere et andet targetprotein. Herefter vandrer alfasubuniten hen og deaktiverer et andet targetprotein. Undervejs i denne proces sker der først en phosphorylering af GDP og herefter en dephophorylering af GTP.
Man inddeler også G-proteinkoblede receptorer i 3 store familier: Rhodopsinfamilien, Glucagonfamilien og Glutamatfamilien.
Et eksempel på en G-proteinkoblet receptor er den muscarine acetylcholinreceptor. Herudover er adrenoreceptorerne, dopaminrecetorer, serotoninreceptorer (undtagen 5-HT3) og Histaminreceptorer også G-proteinkoblede receptorer.
G-proteiner
- G-proteinet G_s aktiverer adenylylcyklase og stimulerer Ca2+ kanaler.
- G-proteinet G_s hæmmer adenylylcyklase og mindsker dannelse af intracellulært cAMP
- G-proteinet G_q aktiverer phospholipase C_beta
- G-proteinet G_o nedsætter Ca2+ konduktans i CNS
- G-proteinet G_t bindes til transducin som stimulerer cGMP phosphodiesterase i stavene i retina.
Sidst opdateret 30. maj 2023