Benzodiazepiner

Her er en oversigt over forskellige benzodiazepiner og benzodiazepinlignende stoffer.

Der skelnes mellem Anxiolytika og Hypnotika. Anxiolytika er angstdæmpende medicin, mens hypnotika er sovemidler.

Indhold

Indikation

Benzodiazepiner og benzodiazepin-lignende stoffer anvendes på følgende indikationer:

Benzodiazepiner binder til GABA-A receptorer i hjernen. GABA er neurotransmitter for denne receptor, og når benzodiazepiner binder sig forstærker de GABA’s virkning. GABA åbner chloridkanalen og fremkalder en neural hæmning, der giver den terapeutiske effekt.
Barbiturater og alkohol virker direkte på chloridkanalen, og er derfor stærkt synergistiske.
De fleste diazepiner virker inden for 0,5-2,5 time. Midazolam har tid til maks. plasmakonc. på 0,5 time, Diazepam og Zolpidem på 1 time, mens både oxapax og klopoxid har på 2 timer.
Halveringstiderne varierer fra 2 til 72 timer. Zolpidem og Midazolam har halveringstid 2 timer, Oxapax har 10 timer og både Diazepam og Klopoxid har 72 timer.
Benzodiazepiner med kort tid til maks. plasmakonc. giver en hurtig virkning, men også større risiko for misbrug, da det giver en følelse af eufori (et sus).
Benzodiazepiner nedbrydes i leveren til metabolitter, og derfor er benzodiazepiner som regel også kontraindiceret ved svær leversvigt. Selve udskillelsen sker gennem nyrerne.
Halveringstiden øges med alderen på grund af ændringer i lever- og nyrefunktion. Oxapax og lorazepam har dog indbygget en hydroxylgruppe, som ikke skal inkorporeres inden elimination, og derfor ændres deres halveringstid ikke væsentligt hos ældre eller ved leversvigt.
Den respirationsdeprimerende virkning af benzodiazepiner forstærkes af opoider, lige såvel som den anæstetiske virkning af opoider forstærkes af benzodiazepiner.

Må ikke seponeres brat
Seponér inden for 4 uger ved behandling af uro. Behandling bør ikke overstige 4 uger pga. risiko for afhængighed. Effekten aftager efter 3-4 mdr., mens nogle af bivirkningerne kan bestå.
Efter kortvarig behandling (< 6 uger) kan der seponeres over få dage.
Efter langvarig behandling kan dosis reduceres med ca. 10 % hver anden uge. Ved seponeringssymptomer kan tiden mellem dosisreduktionerne forlænges. Kan især være nødvendigt sidst i forløbet
Seponer inden for 2 uger ved behandling af søvnbesvær. Den søvnfremkaldende virkning aftager i løbet af få dage. Efter 5-6 uger er den samlede søvnlængde nede på samme niveau, som før opstart af behandlingen, mens bivirkningerne består (fx dagsedation, svimmelhed med øget faldtendens og kognitiv svækkelse).

Vær opmærksom på at nogle benzodiazepiner har aktive metabolitter, hvilket gør at en forgiftning kan vare mange dage, nogle gange op til 20 dage [3].

Sidst opdateret 5. juni 2023