Metformin

Metformin er et oralt antidiabetikum, der anvendes til behandling af type 2 diabetes.

Aktivt stof: Metformin
Produktnavne: Metformin, Mitforgen
Kombinationspræparater: Eucreas (+Vildagliptin), Janumet (+Sitagliptin), Jentadueto (+Linegliptin), Komboglyze (+Saxagliptin), Segluromet (+Ertuglifluzin), Synjardy(+Empagliflozin), Velmetia (+Sitagliptin), Vipdomet (+Alogliptin), Xigduo(+Dapagliflozin)
Lægemiddelformer: Tabletter
ATC-kode: A10BA02

Indhold

Indikation

1. valg ved Type 2 Diabetes, hvor livsstilsændringer ikke har været tilstrækkelige.

Ved type 2 diabetes:

Dosis skal halveres ved eGFR 30-60 og Metformin er kontraindiceret ved eGFR<30.

Svær nyreinsufficiens – eGFR<30 (risiko for laktatacidose) [2]
Enhver form for metabolisk acidose [2]
Dehydrering, svær infektion, shock, Leverinsufficiens, Alkoholforgiftning og alkoholisme [2]

Bør pauseres ved akut nyreinsufficiens [2]
Bør pauseres ved metabolism acidose [2]
Bør pauseres ved alvorlig diarre og opkast, feber og nedsat væskeindtag [2]
Bør pauseres før undersøgelse med kontrast indtil 48 timer efter (risiko for kontrastinduceret nyreinsufficiens) [2]
Bør pauseres før kirurgi i GA og indtil 48 timer efter [2]

Oftest gastrointestinale bivirkninger.
Metformin kan føre til nedsat optagelse af vitamin B12 og dermed vitamin B12 mangel, hvor man så kan vælge at behandle med Betolvex.

Metformin er ikke nefrotoksisk, men kan ved overdosis give laktatacidose. Acidosen kan udvikles 10-20 timer efter dosis er indtaget. Der er høj mortalitet, hvis ikke det behandles [3].
Symptomer på overdosering er gastrointestinale symptomer, forvirring, somnolens, kramper, koma, hyperventilation, hypotension, shock, hypotermi og organsvigt [3].
Ved overdosering overvejes ventrikeltømning, aktiv kul, der gives Ringeracetat som væsketerapi. Hvis pH<7 gives 200 ml Natriumbikarbonat 50 mg/ml (0,6 mmol/ml) over 30 minutter. Hvis laktat>15 skal overvejes hæmodialyse. Ved vedvarende hypotension trods væske, overvej noradrenalin.

Metformin stimulerer intracellulær glykogensyntese ved at virke på glykogensyntasen, og øger transportkapaciteten på membranglucosetransportører (GLUT). Den nedsætter både fasteplasmaglucose og postprandial plasmaglucose, men stimulerer ikke insulinsekretionen og giver derfor ikke hypoglykæmi [2].
Har 3 virkningsmekanismer: 1) nedsat glucoseproduktion i leveren ved at hæmme glukoneogenese og glykogenolyse 2) i musklerne ved at øge insulinsensitivitet, forbedre perifer glucoseoptaglese og anvendelse 3) forsinkelse af intestinal glucoseoptagelse [2].

Tmax opnås efter 2,5 timer, Steady state opnås efter 24-48 timer [2].
Den absolutte biotilgængelighed er 50-60% [2].
Cirka 20-30% udskilles uabsorberet gennem fæces. Ellers udskilles Metformin gennem urinen uforandret, der findes ikke metabolitter. Den terminale eliminationshalveringstid er på 6,5 timer efter en oral dosis [2].

Metformin nedsætter risiko for makrovaskulær sygdom, og anbefales derfor som udgangspunkt også til ældre.
Fordele er det er et kendt og effektivt lægemiddel, man får ikke hypoglykæmi og det er billigt. Det kan muligvis også beskytte mod AMI. Ulemper er bivirkninger, kan ikke anvendes ved nyreinsufficiens, der er risiko for laktatacidose og B12-vitaminmangel.
Tidligere frarådede man Metformin til alle over 70 år, men det gør man ikke længere. Metformin er mindre farligere for ældre end mange andre præparater, når bare man holder øje med nyrefunktionen.

Sidst opdateret 6. juni 2023