Anticancer lægemiddel der hæmmer thymidylate synthase.

Virkningsmekanisme

Antimetabolit, cyklus specifik (s-fasen), fluoropyrimidin analog. Danner cytotoxiske metabolitter der dels hæmmer enzymet thymidylatsyntetase og dels incorporeres i DNA og RNA førende til hæmning af syntese og funktion. Effekten er afhængig af tilstedeværelsen af folininsyre (leukovorin).

Farmakokinetik

Absorption fra mavetarmkanal variabel (40-70%), passerer blod-hjerne barrieren. Plasmahalveringstid på 10-20 minutter. 5-FU metaboliseres i leveren til inaktive metabolitter der til sidst omdannes til kuldioxid og udskillles i udåndingsluften. Ca 15% udskilles i urinen. Bolusinjektion er mere toksisk end kontinuerlig infusion (pga. non-lineær farmakokinetik ved bolusinjektion).

Bivirkninger

Knoglemarvsdepression, stomatitis, diaré, kvalme, opkastning, palmar-plantar- erythrodysæstesi (hand-foot-syndrom) ses især ved kontinuerlig infusion eller tabletbehandling med capecitabin. Kardielle symptomer i form af brystsmerter, EKG forandringer og enzymforhøjelse, lettere hårtab, øget følsomhed for sollys, hududslæt, conjunctivitis, confusion, ataksi, metalsmag, neuropati.

Sidst opdateret 19. maj 2023