Doxorubicin er et cytostatikum.

Virkningsmekanisme

Indgår i kompleksdannelse med DNA, hvor der sker interkalation mellem de to DNA-strenge. Derudover danner antracyklinerne oxygenfrie radikaler, som er meget reaktive, og som pga. den tætte kontakt til DNA fører til strengbrud. Hæmmer DNA-og RNA-polymeraser.

Bivirkninger

Kvalme, opkastninger, knoglemarvsdepression og hårtab. Moderat stomatitis. Kardiotoksicitet, akut: rytme- og ledningsforstyrrelser samt evt. pericarditis kan ses timer til dage efter bolusinjektion. Dette er ikke afhængigt af kumuleret dosis. Kardiotoksicitet, kronisk: Inkompenseret hjertesygdom (kardiomyopati), som alene kan be-handles symptomatisk og formentlig er irreversibel. Ses med stigende hyppighed med stigende kumuleret dosis over tærskelværdien på ca. 550 mg/m2. Højere kumulerede doser kan evt. administreres i form af lavdosisbehandling.

Farmakokinetik

Meget ringe gastrointestinal absorption. Ved intravenøs indgift hurtig fordeling. 3-kompartmentel elimination med halveringstider på 11 minuter, 2-12 timer og 27 timer. Ca. 5 % elimineres renalt, resten metaboliseres hepatisk med biliær udskillelse.

Sidst opdateret 19. maj 2023