Kompetitive inhibitorer er strukturelt relateret til enzymets normale substrat. Inhibitorerne konkurrerer med substratet om binding til det aktive site (non-kovalent). En reaktion kan hæmmes kompetitivt af enten et andet substrat/hæmmer, eller af to substrater, der ligner hinanden, og som kan konkurrere om det aktive site. Kompetitive inhibitorer ændrer ikke Vmax, fordi inhibitoren binder reversibelt og kan ”udkonkurreres” ved at tilsætte større mængder af substrat. Til gengæld vil bindingen til enzymet medføre at Km øges, da bindingsaffiniteten sænkes
Sidst opdateret 19. maj 2023