Taxol er et lægemiddel der hæmmer mitose. Det virker ved at stabilisere mikrotubulus. Spindle apparatet i mitose har behov for at være dynamisk, dvs. konstant polymerisere. Dvs. hvis man stabiliserer dem, vil man hæmme mitosen.

Virkningsmekanisme

Fremmer dannelsen af mikrotubuli fra tubulindimerer og stabiliserer mikrotubuli ved at forhindre depolymerisering. Dette medfører hæmning af den normale dynamiske reorganisering af det mikrotubulære netværk, som er essentielt for cellens funktioner i interfase og mitose.

Bivirkninger

Knoglemarvsdepression, overfølsomhedsreaktioner (hyppigst udløst af Cremophor EL), perifer neuropati, alopeci (kun i lettere grad), gastrointestinale bivirkninger.

Farmakokinetik

Plasmakoncentrationen efter i.v.-indgift aftager med tre halveringstider på hhv. 10 minutter, 2 timer og 21 timer. Metaboliseres i leveren til inaktive metabolitter. OBS: Der er non-lineær farmakokinetik. Dosisøgning fra 135 til 175 mg/m2 (30 %), giver en øgning i AUC på 80 %. Ca. 5 % udskilles uomdannet renalt.

Historie

Taxol er i sin tid afledt af planten Taxus brevifolia.

Sidst opdateret 19. maj 2023